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A2A receptor antagonist 2

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A2A receptor antagonist 2是一种有效的,高选择性的腺苷受体 A2A 拮抗剂,其IC50 值为8.3 nM。

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生物活性

A2A receptor antagonist 2是一种有效的,高选择性的腺苷受体 A2A 拮抗剂,其IC50 值为8.3 nM。

化学性质
分子量 493.53
分子式 C25H28FN7O3
CAS号 2767206-20-0
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0262 mL 10.1311 mL 20.2622 mL
5 mM 0.4052 mL 2.0262 mL 4.0524 mL
10 mM 0.2026 mL 1.0131 mL 2.0262 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] W-T Shen et al. Eur Rev Med Pharmacol Sci. SCH58261, the antagonist of adenosine A2A receptor, alleviates cadmium-induced preeclampsia via sirtiun-1/hypoxia-inducible factor-1α pathway in rats

[2] Anup Masih et al. Neurosci Lett. Design and development of 1,3,5-triazine-thiadiazole hybrids as potent adenosine A2A receptor (A2AR) antagonist for benefit in Parkinson's disease

[3] Lei Chen et al. Mol Carcinog. Adenosine A2A receptor activation reduces brain metastasis via SDF-1/CXCR4 axis and protecting blood-brain barrier

[4] E Ongini et al. Farmaco. Selective adenosine A2A receptor antagonists

[5] T M Palmer et al. Mol Pharmacol. 125I-4-(2-[7-amino-2-[2-furyl][1,2,4]triazolo[2,3-a][1,3,5] triazin-5-yl-amino]ethyl)phenol, a high affinity antagonist radioligand selective for the A2a adenosine receptor

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