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A1AR antagonist 5

目录号 M40657 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


A1AR antagonist 5是一种有效的,选择性的腺苷受体 A1AR拮抗剂,其 pIC50 为 5.83,pKi 为 6.11。

A1AR antagonist 5结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

A1AR antagonist 5是一种有效的,选择性的腺苷受体 A1AR拮抗剂,其 pIC50 为 5.83,pKi 为 6.11。

化学性质
分子量 326.78
分子式 C17H15ClN4O
CAS号 1030509-01-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0602 mL 15.3008 mL 30.6016 mL
5 mM 0.612 mL 3.0602 mL 6.1203 mL
10 mM 0.306 mL 1.5301 mL 3.0602 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ping Yang et al. Toxicology. Endogenous A1 adenosine receptor protects mice from acute ethanol-induced hepatotoxicity

[2] Daniela L Buscariollo et al. PLoS One. Caffeine acts via A1 adenosine receptors to disrupt embryonic cardiac function

[3] Huda E Tawfik et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol. Role of A1 adenosine receptor in the regulation of coronary flow

[4] Dilip K Tosh et al. Eur J Med Chem. Structure activity relationships of 5-HT2B and 5-HT2C serotonin receptor antagonists: N6, C2 and 5'-Modified (N)-methanocarba-adenosine derivatives

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