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A1AR antagonist 4

目录号 M40658 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


A1AR antagonist 4是一种有效的,选择性的腺苷受体 A1AR 拮抗剂,其 pIC50 为 5.51,pKi 为 6.29。

A1AR antagonist 4结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

A1AR antagonist 4是一种有效的,选择性的腺苷受体 A1AR 拮抗剂,其 pIC50 为 5.51,pKi 为 6.29。

化学性质
分子量 375.46
分子式 C23H25N3O2
CAS号 1031993-35-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6634 mL 13.317 mL 26.634 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6634 mL 5.3268 mL
10 mM 0.2663 mL 1.3317 mL 2.6634 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eun Seon Pak et al. Kidney Res Clin Pract. Adenosine receptors as emerging therapeutic targets for diabetic kidney disease

[2] Christoph Eisner et al. Pflugers Arch. Profound hypothermia after adenosine kinase inhibition in A1AR-deficient mice suggests a receptor-independent effect of intracellular adenosine

[3] Marcus H Holschbach et al. Eur J Med Chem. Derivatives of 4,6-diamino-1,2-dihydro-2-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-a]quinoxalin-2H-1-one: potential antagonist ligands for imaging the A2A adenosine receptor by positron emission tomography (PET)

[4] F Da Settimo et al. J Med Chem. 3-Aryl[1,2,4]triazino[4,3-a]benzimidazol-4(10H)-ones: a new class of selective A1 adenosine receptor antagonists

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