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A 867744

目录号 M6378 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


A 867744是α7 nAChR的正变构调节剂。

A 867744结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

A 867744是α7 nachr的正变构调节剂(在X. laevis卵母细胞中,人α7受体ach诱发电流的IC50值分别为0.98和1.12 μM)。5-HT3A, α3β4或α4β2 nachr无活性。大脑渗透。

化学性质
分子量 402.89
分子式 C20H19ClN2O3S
CAS号 1000279-69-5
溶解性(25°C) DMSO 40.29 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4821 mL 12.4103 mL 24.8207 mL
5 mM 0.4964 mL 2.4821 mL 4.9641 mL
10 mM 0.2482 mL 1.241 mL 2.4821 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Krisztina Pesti, et al. Type I-like behavior of the type II α7 nicotinic acetylcholine receptor positive allosteric modulator A-867744

[2] Joseph Newcombe, et al. Diversity of Nicotinic Acetylcholine Receptor Positive Allosteric Modulators Revealed by Mutagenesis and a Revised Structural Model

[3] John Malysz, et al. In vitro pharmacological characterization of a novel selective alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor agonist ABT-107

[4] Ramin Faghih, et al. Discovery of 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl)benzenesulfonamide (A-867744) as a novel positive allosteric modulator of the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor

[5] John Malysz, et al. In vitro pharmacological characterization of a novel allosteric modulator of alpha 7 neuronal acetylcholine receptor, 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl)benzenesulfonamide (A-867744), exhibiting unique pharmacological profile

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