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A 740003

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a740003是一种有效和选择性的P2X7受体拮抗剂(对大鼠和人类受体的IC50值分别为18和40 nM)。在浓度达100 μM的条件下,可对多种P2X和P2Y受体显示选择性。减轻动物模型中持续性神经性疼痛和炎症性疼痛的痛感。也能减少小鼠神经母细胞瘤的生长。

A 740003结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 480 1-2周货期
50mg ¥ 880 1-2周货期
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质量标准及产品资料
生物活性

a740003是一种有效和选择性的P2X7受体拮抗剂(对大鼠和人类受体的IC50值分别为18和40 nM)。在浓度达100 μM的条件下,可对多种P2X和P2Y受体显示选择性。减轻动物模型中持续性神经性疼痛和炎症性疼痛的痛感。也能减少小鼠神经母细胞瘤的生长。

化学性质
分子量 474.55
分子式 C26H30N6O3
CAS号 861393-28-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 9.49 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jie Yin, et al. Role of P2X 7 R in the development and progression of pulmonary hypertension

[2] Bieneke Janssen, et al. Synthesis and initial preclinical evaluation of the P2X7 receptor antagonist [¹¹C]A-740003 as a novel tracer of neuroinflammation

[3] Matthew W Grol, et al. P2X₇-mediated calcium influx triggers a sustained, PI3K-dependent increase in metabolic acid production by osteoblast-like cells

[4] Ji-Eun Kim, et al. P2X7 receptor activation ameliorates CA3 neuronal damage via a tumor necrosis factor-α-mediated pathway in the rat hippocampus following status epilepticus

[5] Prisca Honore, et al. A-740003 [N-(1-{[(cyanoimino)(5-quinolinylamino) methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide], a novel and selective P2X7 receptor antagonist, dose-dependently reduces neuropathic pain in the rat

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