A-317491 是一种有效的，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。
A-317491 是一种有效的，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
| 分子量 | 565.57 |
| 分子式 | C33H27NO8 |
| CAS号 | 475205-49-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7681 mL | 8.8406 mL | 17.6813 mL |
| 5 mM | 0.3536 mL | 1.7681 mL | 3.5363 mL |
| 10 mM | 0.1768 mL | 0.8841 mL | 1.7681 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的P2 Receptor产品 |
|---|
| Purotoxin 1
Purotoxin 1 是一种 P2X3 受体 抑制剂。 |
| P2X2/3 modulator-1
P2X2/3 modulator-1 是一种 P2X2/3 调节剂。 |
| P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA 是 P2X7 受体抑制剂。 |
| NP-1815-PX
NP-1815-PX 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。 |
| P2X3-IN-1
P2X3-IN-1 是 P2X3 受体的抑制剂。 |
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