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A-205804

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A-205804强有效和选择性的抑制E-selectin和ICAM-1的表达, IC50分别为20 nM和25 nM。

A-205804结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 880 中国库存现货
50mg ¥ 3680 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

A-205804强有效和选择性的抑制E-selectin和ICAM-1的表达, IC50分别为20 nM和25 nM。A-205804选择性抑制人内皮细胞中细胞粘附分子ICAM-1和E- selectin的表面表达。A-205804抑制IL-1β诱导的E-selectin表达 (IC50 = 20 nM) 和ICAM-1表达 (IC50 = 10 nM),对TNFα诱导的表达抑制效果差不多。A-205804 抑制PMA诱导的 E-selectin 表达的效率明显降低(IC50 > 1000 nM), 原因尚不清楚,但是but A-205804 是强有效的ICAM-1表达抑制剂 (IC50 = 40 nM) 。

化学性质
分子量 300.4
分子式 C15H12N2OS2
CAS号 251992-66-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3289 mL 16.6445 mL 33.2889 mL
5 mM 0.6658 mL 3.3289 mL 6.6578 mL
10 mM 0.3329 mL 1.6644 mL 3.3289 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gui-Dong Zhu, et al. Synthesis and mode of action of (125)I- and (3)H-labeled thieno[2,3-c]pyridine antagonists of cell adhesion molecule expression

[2] G D Zhu, et al. Selective inhibition of ICAM-1 and E-selectin expression in human endothelial cells. 2. Aryl modifications of 4-(aryloxy)thieno[2,3-c]pyridines with fine-tuning at C-2 carbamides

[3] A O Stewart, et al. Discovery of inhibitors of cell adhesion molecule expression in human endothelial cells. 1. Selective inhibition of ICAM-1 and E-selectin expression

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