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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸

目录号 M10745 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA(肾脏型谷氨酰胺酶)的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine结构式

别名:6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine; L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA(肾脏型谷氨酰胺酶)的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。

化学性质
分子量 171.15
分子式 C6H9N3O3
CAS号 157-03-9
性状 Solid
溶解性(25°C) Water ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8428 mL 29.2141 mL 58.4283 mL
5 mM 1.1686 mL 5.8428 mL 11.6857 mL
10 mM 0.5843 mL 2.9214 mL 5.8428 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shigeo Ohba, et al. J Neurooncol. L-asparaginase and 6-diazo-5-oxo-L-norleucine synergistically inhibit the growth of glioblastoma cells

[2] Lukš Tenora, et al. J Med Chem. Tumor-Targeted Delivery of 6-Diazo-5-oxo-l-norleucine (DON) Using Substituted Acetylated Lysine Prodrugs

[3] Kathryn M Lemberg, et al. Mol Cancer Ther. We're Not "DON" Yet: Optimal Dosing and Prodrug Delivery of 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

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