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5-BDBD

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5-BDBD是一个有效的P2X4受体拮抗剂。

5-BDBD结构式

别名:5BDBD

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

5-BDBD是一个有效的P2X4受体拮抗剂。

化学性质
分子量 355.19
分子式 C17H11BrN2O2
CAS号 768404-03-1
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8154 mL 14.077 mL 28.1539 mL
5 mM 0.5631 mL 2.8154 mL 5.6308 mL
10 mM 0.2815 mL 1.4077 mL 2.8154 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stefan Bidula, et al. Structural Basis of the Negative Allosteric Modulation of 5-BDBD at Human P2X4 Receptors

[2] Pranay Srivastava, et al. Neuroprotective and neuro-rehabilitative effects of acute purinergic receptor P2X4 (P2X4R) blockade after ischemic stroke

[3] Claudio Coddou, et al. Characterization of the antagonist actions of 5-BDBD at the rat P2X4 receptor

[4] Bing Hu, et al. 5-BDBD ameliorates an OVA-induced allergic asthma by the reduction of Th2 cytokines production

[5] Min Wang, et al. Synthesis and preliminary biological evaluation of radiolabeled 5-BDBD analogs as new candidate PET radioligands for P2X4 receptor

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