2,3-Butanedione Monoxime (BDM) 是一种肌球蛋白 ATP 酶 (myosin ATPase) 抑制剂,是一种骨骼肌和心肌收缩抑制剂。2,3-Butanedione Monoxime (BDM) 诱导肌质网 Ca2+ 释放。
分子量 | 101.1 |
分子式 | C4H7NO2 |
CAS号 | 57-71-6 |
中文名称 | 二乙酰一肟 |
溶解性 | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
2,3-Butanedione monoxime (BDM) chemically removes phosphate groups from many proteins, and its action on DRK1 channels was examined after expression of DRK1 cRNA in Xenopus oocytes. In two-microelectrode voltage-clamp experiments, the application of 2,3-Butanedione monoxime to the bath inhibited DRK1 current (ki = 16.6 mM, H = 0.96) rapidly and reversibly, with a time course similar to the time course of solution change within the bath. DRK1 current was inhibited at all potentials; the time course of current activation, deactivation and inactivation were unaffected by 2,3-Butanedione monoxime. In inside-out patch-clamp experiments, the application of 2,3-Butanedione monoxime to the cytoplasmic surface similarly inhibited channel activity rapidly and reversibly (ki = 10.7 mM, H = 1.01) in the absence of rephosphorylating substrates. These results are inconsistent with a phosphatase effect, because such an effect should be irreversible in cell-free, ATP-free patches. Instead, the results suggest that 2,3-Butanedione monoxime can inhibit DRK1 channels directly from inside or outside of the membrane.
近来,一种可以使心肌肌球蛋白与肌动蛋白解偶联的药物2,3-丁二酮单肟(2,3-butanedionemonoxime,BDM)作为心肌保护Chemicalbook的“第三种概念”,越来越引人注目。一些研究证实,BDM可以增加兔、鼠和人的心脏对冷缺血的耐受性,可促进L-型Ca2+通道失活,减少心肌能耗。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 9.8912 mL | 49.456 mL | 98.912 mL |
5 mM | 1.9782 mL | 9.8912 mL | 19.7824 mL |
10 mM | 0.9891 mL | 4.9456 mL | 9.8912 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。