1400W dihydrochloride 别名：N-(3-(AMinoMethyl)benzyl)acetaMidine Dihydrochloride
1400W dihydrochloride是一种有效的，选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NOS) 抑制剂，Ki 值为7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导，减少 NO 生成，从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡。
CAS No.：214358-33-5
Free Radic Biol Med. 2022 Mar;181:209-220.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 250.17 |
| 分子式 | C10H15N3.2HCl |
| CAS号 | 214358-33-5 |
| 溶解性 | Water 50 mg/mL DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
1400W dihydrochloride是一种有效的，选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂，Ki 值为7 nM。1400W是一种不可逆的抑制剂或是一种具有积极缓慢的可逆性的抑制剂，抑制iNOS。1400对于人源iNOS的抑制作用是时间依赖性的。1400W与L-arginine属于竞争关系，不是iNOS的底物。
1400W在大鼠中选择性地抑制微脉管系统损伤。在大鼠内毒素诱导的血管损伤模型中，1400W对iNOS的抑制作用比eNOS有效50倍以上。除此之外，1400W还在结肠、肝脏、肾脏和心脏处浓度依赖性地减少LPS诱导的、与iNOS诱导相关的血管渗漏.对于除去肾脏的其他器官，其保护作用几近100%，而在肾脏中式54%。1400W在肾脏缺血再灌注的大鼠模型中，对肾脏的氧化和硝化压力具有改善作用。1400W (0.1-10 mg/kg, 皮下注射, 一次) 抑制大鼠回肠渗漏，EC50 为 0.16 mg/kg。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.9973 mL | 19.9864 mL | 39.9728 mL |
| 5 mM | 0.7995 mL | 3.9973 mL | 7.9946 mL |
| 10 mM | 0.3997 mL | 1.9986 mL | 3.9973 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
