M3539
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Verteporfin (CL 318952) |
Verteporfin（维替泊芬）是一种卟啉类光敏剂，能够被特定波长（如689 nm）的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性（AMD）和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂，能够破坏 YAP 诱导的信号通路，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。 |
| M43572
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IAG933 |
IAG933 是一种首创 (first-in-class)的，选择性且口服有效的YAP1/WWTR1 (TAZ)-panTEAD蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂。IAG933 通过阻断这种 PPI，可以干扰 Hippo 信号通路下游的致癌功能。 |
| M43570
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IK-930 |
IK-930 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 <0.1 µM。 |
| M31172
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Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA |
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA是一种蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂。 |
| M31171
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YAP/TAZ inhibitor-2 |
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的，口服生物可利用的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，其EC50 值为 3 nM，具有抗癌和抗增殖活性。 |
| M29390
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TT-10 |
TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。 |
| M21088
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K-975 |
K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。 |
| M21087
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VT103 |
VT103是VT101的类似物，是一种选择性和口服活性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂，可用于癌症研究。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进基因的转录，阻断TEAD的自身棕榈酰化，并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。 |
| M21084
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GA-017 |
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。 |
| M21083
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PY-60 |
PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。 |
| M20760
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MYF-01-37 |
MYF-01-37 is a novel covalent inhibitor of TEAD targeting Cys380 when incubated with the TEAD2 protein. |
| M14938
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YAP/TAZ inhibitor-1 |
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ。 |
| M14937
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TED-347 |
TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。 |
| M11165
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Super-TDU |
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。 |
| M10224
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YAP-TEAD-IN-1 TFA |
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一个有效的竞争性肽类 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂，IC50值为25 nM。 |
| M57232
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BAY-593 |
BAY-593 是一种口服活性的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 具有抗肿瘤活性并阻断体内 YAP1/TAZ 信号传导。 |
| M57231
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SWTX-143 |
SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。 |
| M55023
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VT3989 |
VT3989 是一种首创 (first-in-class) 的具有口服活性、强效和选择性 YAP/TEAD 自动棕榈酰化 抑制剂。VT3989 通过抑制 TEAD 的棕榈酰化，进而阻断 YAP 的功能。 |
| M50386
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YAP-TEAD-IN-1 |
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。 |
| M43571
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Lappaol F |
Lappaol F，一种木质素，是一种抗癌剂。 |
