| M25414
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PF-07258669 |
PF-07258669 是一种黑皮质素 4 受体 melanocortin-4 receptor (MC4R) 拮抗剂。 |
| M25327
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hMC1R agonist 1 |
hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50=902 nM), hMC4R (b>EC50=915 nM), 和 hMC5R (b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有治疗和预防黑皮质素家族疾病的潜能。 |
| M14010
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THIQ |
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。 |
