M53079
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HS014 |
HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。 |
M53078
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HS024 |
HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。 |
M53077
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PG106 |
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。 |
M50223
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Org-2766 |
Org-2766是一种促肾上腺皮质激素ACTH(4-9)片段的类似物和神经营养肽,同时也是黑素皮质素受体2(MC2R)激动剂。Org-2766可用于衰老的相关研究。 |
M43965
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RO27-3225 TFA |
RO27-3225 TFA是一种有效的,选择性的黑皮质素4型受体(MC4R)激动剂,其对于 MC4R 和MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM,具有神经保护和抗炎活性,可以减轻肠道功能障碍和脑损伤。 |
M43908
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PL8905 |
PL8905是一种选择性 MCR4 激动剂,可用于肥胖的相关研究。 |
M41870
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IIIM-8 |
IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。 |
M41869
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Resomelagon acetate |
Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂,包括 MC1 and 和MC3。 |
M40531
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LB54640 |
LB54640是一种黑素皮质激素受体-4(MC4R)拮抗剂,可用于POMC缺乏症相关肥胖的研究。 |
M38962
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(±)-Eriodictyol |
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。 |
M31337
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PL-8331 |
PL-8331是一种合成多肽,同时也是黑素皮质素受体MC1R和MC5R的激动剂,可用于糖尿病的相关研究。 |
M31034
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PG-931 TFA |
PG-931 TFA 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。 |
M30476
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ML00253764 |
ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。 |
M30454
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PG-931 |
PG-931 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。 |
M30324
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Terrein |
Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。 |
M30113
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MK-0493 |
MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。 |
M28821
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ML-00253764 hydrochloride |
ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。 |
M27800
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SNT-207858 free base |
SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。 |
M27798
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SNT-207858 |
SNT-207858 是一种选择性,可渗透血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。 |
M27738
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SNT-207707 |
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。 |