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Melanocortin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Melanocortin Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M43908 PL8905 PL8905是一种选择性 MCR4 激动剂,可用于肥胖的相关研究。
M41870 IIIM-8 IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。
M41869 Resomelagon acetate Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂,包括 MC1 and 和MC3。
M40531 LB54640 LB54640是一种黑素皮质激素受体-4(MC4R)拮抗剂,可用于POMC缺乏症相关肥胖的研究。
M38962 (±)-Eriodictyol (±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。
M31337 PL-8331 PL-8331是一种合成多肽,同时也是黑素皮质素受体MC1R和MC5R的激动剂,可用于糖尿病的相关研究。
M31034 PG-931 TFA  PG-931 TFA 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
M30476 ML00253764  ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
M30454 PG-931  PG-931 是 SHU 9119 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
M30324 Terrein Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂。
M30113 MK-0493  MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
M28821 ML-00253764 hydrochloride  ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。
M27800 SNT-207858 free base  SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
M27798 SNT-207858  SNT-207858 是一种选择性,可渗透血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
M27738 SNT-207707  SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
M25414 PF-07258669 PF-07258669 是一种黑皮质素 4 受体 melanocortin-4 receptor (MC4R) 拮抗剂。
M25327 hMC1R agonist 1 hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50=3 nM),hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50=902 nM), hMC4R (b>EC50=915 nM), 和 hMC5R (b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有治疗和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
M14010 THIQ THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。









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