| M54532
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IDH1 Inhibitor 2 |
IDH1 Inhibitor 2是一种有效的野生型 IDH1 抑制剂，通过对 His315 的共价修饰发挥作用，其IC50 值为110 nM。 |
| M54531
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(S,R)-GSK321 |
(S,R)-GSK321是一种有效的，选择性的突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 能诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的相关研究。 |
| M54530
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(1R)-IDH889 |
(1R)-IDH889是 IDH889的非活性异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可具有口服活性的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。此外，IDH889 还具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。 |
| M42452
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IHMT-IDH1-053 |
IHMT-IDH1-053 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。 |
| M28911
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GSK321 |
GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。 |
| M14455
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Mutant IDH1-IN-2 |
Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。 |
| M14452
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(R,S)-Ivosidenib |
(R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体，活性较低。 |
| M8535
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Bis-Imidazole phenol IDH1 inhibitor |
Bis-Imidazole phenol IDH1 inhibitor是一种强效的，细胞渗透性的异柠檬酸脱氢酶 1（IDH1）突变体 R132H 抑制剂，可抑制细胞中 D-2-羟基戊二酸（2HG）的生成。 |
