M2158
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Lopinavir |
Lopinavir（洛匹那韦）是一种有效的HIV protease（HIV蛋白酶）抑制剂， Ki为1.3 pM。 |
| M30402
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Censavudine |
Censavudine (OBP-601; BMS-986001)是一种核苷类似物，同时也是潜在首创的（first-in-class）、具有口服活性的LINE-1逆转录酶抑制剂。此外，Censavudine 还是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine可用于肌萎缩侧索硬化（ALS）和阿尔茨海默病的相关研究。 |
| M30378
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BMS-585248 |
BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV-1 附着抑制剂，具有良好的体外和体内药代动力学特征。 |
| M30275
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HIV-1 integrase inhibitor |
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。 |
| M30245
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PKF050-638 |
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。 |
| M30181
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D77 |
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。 |
| M29994
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ZINC04177596 |
ZINC04177596 是一种有效的 HIV 阴性因子 (HIV-Nef) 蛋白抑制剂。Nef 是 HIV 的辅助基因产物，在病毒复制和艾滋病发病机制中起着重要作用。 |
| M29893
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Brecanavir |
Brecanavir (GW640385)是一种新型的、有效的HIV蛋白酶抑制剂。 |
| M29838
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Pepstatin acetate |
Pepstatin (Pepstatin A) acetate 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM。 |
| M29610
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NBD-14270 |
NBD-14270，一种吡啶类似物，是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50>100 μM)。 |
| M29399
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NBD-14189 |
NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。 |
| M29336
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CA inhibitor 1 |
CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) 是一种有效的 HIV 衣壳抑制剂，可用于抑制 HIV。 |
| M29144
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Claficapavir |
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂，IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合，从而抑制 NC 的伴侣特性，并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。 |
| M29059
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SJ-3366 |
SJ-3366 (IQP-0410) 是一种有效的 HIV 非核苷类逆转录酶抑制剂。SJ-3366 (IQP-0410) 以亚摩尔浓度主要通过典型的非核苷机制抑制HIV。 |
| M29028
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Lopinavir Metabolite M-1 |
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物，以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。 |
| M28968
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JE-2147 |
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease) 抑制剂，对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。 |
| M28959
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BNM-III-170 |
BNM-III-170 能够抑制 HIV-1 进入靶细胞。 |
| M28929
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Cyclotriazadisulfonamide |
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。 |
| M28919
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HIV-1 inhibitor-52 |
HIV-1 inhibitor-52 是一种有效的广谱 HIV-1 活性抑制剂，对 WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1 ΔV370、HIV-1 V362I/V370A、HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370A、HIV-1 R361K/V362I/L363M 的 EC50 为 1.6 nM-6.4 nM。 |
| M28918
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Fipravirimat |
Fipravirimat 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Fipravirimat 具有用于 HIV 和 AIDS 研究的潜力。 |
| M28803
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Triptonine B |
Triptonine B 是一种倍半萜吡啶生物碱，在 H9 淋巴细胞中，可抑制 HIV 复制，EC50 值 <0.10 μg/mL。 |
