DNA Methyltransferase 抑制剂/激活剂/调节剂 DNA Methyltransferase

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M2052 Decitabine Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物,同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外,Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA,将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
M30930 Guadecitabine Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
M30184 DC_517  DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
M28453 TFMB-(S)-2-HG  TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
M13812 5-Methyl-2'-deoxycytidine 5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。








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