M2052
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Decitabine |
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物,同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外,Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA,将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。 |
M30930
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Guadecitabine |
Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 |
M30184
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DC_517 |
DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。 |
M28453
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TFMB-(S)-2-HG |
TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。 |
M13812
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5-Methyl-2'-deoxycytidine |
5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。 |