天然产物

目录号 产品名称 中文名称 靶点
M7185 Radicicol 根赤壳菌素 Antibiotic
Monorden
Radicicol 是Hsp90(热休克蛋白90)的强效抑制剂,IC50值为1 μM。通过抑制Hsp90,Radicicol可以阻止多种肿瘤细胞系的生长和增殖,并导致蛋白酶体降解。Radicicol 还可抑制 PDK,包括PDK1、PDK3,其IC50 值分别为 230 μM和 400 μM 。Radicicol还具有一定的抗疟疾活性,同时也是脂肪和肥胖相关蛋白(FTO)的抑制剂,其IC50 值为16.04 μM。
M7177 Quinine hydrochloride 金鸡纳碱单盐酸盐 Potassium Channel
Quinine hydrochloride(金鸡纳碱单盐酸盐)是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱Quinine的盐酸盐形式,具有抗疟和抗肿瘤活性,作用于恶性疟原虫passou和3CD7株的IC50值分别是60 ng/mL和107.8 ng/mL。同时,Quinine hydrochloride 也是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。此外,Quinine hydrochloride还能以低纳摩尔亲和力与嘌呤核苷磷酸化酶(PfPNP)结合。
M6903 Leptomycin B 来普霉素B Antibiotic
CI 940; LMB
Leptomycin B (CI 940,LMB,来普霉素B) 是一种蛋白出核转运抑制剂,能通过共价修饰半胱氨酸的残基,使 CRM1/exportin 1失活。 同时,Leptomycin B也是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
M6750 Ginkgolic Acid 银杏酸 E1/E2/E3 Enzyme
Ginkgolic acid (15:1); Ginkgolic acid I; Romanicardic acid
Ginkgolic Acid能通过结合E1来抑制SUMOylation。
M6452 Apocynin 香草乙酮;罗布麻宁 NADPH Oxidase
Acetovanillone
Apocynin(香草乙酮,罗布麻宁)是一种存在于pocynum cannabinum和 Picrorhiza kurroa根部的天然产物,同时也是NADPH氧化酶(NOX)的抑制剂,可防止其p47phox亚单位向质膜转移。Apocynin(香草乙酮) 逆转间充质干细胞的衰老过程,促进成骨,增加骨量。此外,Apocynin还能抑制嗜铬细胞瘤中的P38/MAPK/Caspase3途径,胰腺癌中的AKT-GSK3β和ERK1/2途径,以及肝细胞癌中的FAK/PI3K/Akt信号,具有抗癌活性。
M6451 Apigenin 芹菜素 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenine; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1
Apigenin (芹菜素) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。Apigenin也抑制CYP4F2,IC50值为4.6μM,并在2.4-9.8 μM下抑制人肝和肾微粒体中20-HETE的形成。
M6444 Andrographolide 穿心莲内酯 Others
Andrographis
Andrographolide(穿心莲内酯)是一种从穿心莲的叶和根中分离的化合物,可通过激活NO/cGMP途径,以及抑制活化的血小板中PLCγ2/PKC和PI3K/AKT-MAPK信号途径,从而抑制血小板的聚集,具有抗艾滋病毒,抗炎和抗肿瘤的活性。
M6228 Wilforine 雷公藤次碱 Others
雷公藤次碱 (Wilforine)是一倍半萜吡啶化合物,也是一种具有抗肺纤维化活性的有效的天然化合物。
M6131 Pristinamycin 棱镜霉素;普那霉素 Anti-infection
Pristinamycine
Pristinamycin(普那霉素,棱镜霉素)对大多数的革兰氏阳性和一些革兰氏阴性菌(包括甲氧西林和万古霉素抗性菌株)表现出强的抗菌活性。Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素,产生于 Streptomyces pristinaespiralis。
M6062 DL-Xylose DL-木糖 Others
(±)-Xylos
DL-Xylose是第一个从木材中分离的糖。DL-Xylose是一种有机合成中间体。
M6020 Tobramycin 妥布霉素 Antibiotic
Nebramycin Factor 6; Deoxykanamycin B
Tobramycin (妥布霉素) 是氨基糖苷类广谱抗生素,由黑暗链霉菌产生。Tobramycin 可用于铜绿假单胞菌引起的肺炎研究。
M6007 Theophylline 茶碱 PDE
1,3-Dimethylxanthine; Theo-24
Theophylline (茶碱) 是甲基黄嘌呤衍生物,竞争性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂和非选择性腺苷受体拮抗剂。
M5963 Sisomicin sulfate 硫酸西索米星 Antibiotic
Sisomicin sulfate(硫酸西索米星)是Sisomicin的硫酸盐形式,Sisomicin是一种从小单孢菌属的新物种的发酵液中分离出来的氨基糖苷抗生素。在氨基糖苷类抗生素中,Sisomicin sulfate对革兰氏阳性菌的活性最高。
M5945 Salicylic acid 水杨酸 COX
2-Hydroxybenzoic acid; SA
Salicylic acid是一种水杨酸,植物中的天然化合物,是乙烯生物合成和环氧酶(COX)活性的抑制剂。
M5885 Polymyxin B sulphate 硫酸多粘菌素B;硫酸阿罗多粘 Antibiotic
Aerosporin, PMB, Poly-RX
Polymyxin B sulphate(硫酸阿罗多粘,硫酸多粘菌素B)是Polymyxin B的硫酸盐形式,同时也是一种大环类抗生素,能破坏革兰氏阴性菌外膜,具有抗菌活性。
M5881 Piperine 胡椒碱 P-glycoprotein
Bioperine; 1-Piperoylpiperidine
Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。
M5836 Orotic acid (6-Carboxyuracil) Orotic acid (6-Carboxyuracil) DNA/RNA Synthesis
6-Carboxyuracil; Vitamin B13
Orotic acid (6-Carboxyuracil) 是一种嘧啶核苷酸和 RNA 生物合成的前体,从线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 中释放,通过细胞质 UMP 合酶转化为 UMP。
M5828 Octinoxate 对甲氧基肉桂酸辛酯 Thyroid Hormone Receptor
2-Ethylhexyl 4-methoxycinnamate; Octyl methoxycinnamate
Octinoxate(对甲氧基肉桂酸辛酯)是一种紫外线过滤剂和甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor)的激动剂。Octinoxate 还可以抑制 CYP1A1 和 CYP1B1,IC50值分别约为1 µM和586 nM,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节角质形成细胞中的透明质酸代谢。
M5811 Netilmicin Sulfate 硫酸奈替米星 Antibiotic
Netromicine Sulfate
Netilmicin Sulfate是一种来源于放线菌的氨基糖苷类抗生素,能特异性地结合于细菌核糖体30S小亚基,干扰细菌蛋白质合成,对革兰阴性菌优异的杀灭活性。
M5807 Napabucasin (BBI608) 纳布卡辛 STAT
BBI608; BB608
Napabucasin(BBI608、BB608、纳布卡辛)是一种首创的(First-in-class)、口服活性的、STAT3抑制剂,可阻断肿瘤干细胞活性。Napabucasin能抑制U87MG肿瘤异种移植小鼠的细胞增殖。




关键词:天然产物, Natural Products, 植物提取物, 生物碱, 黄酮类, 微生物, 海洋天然产物







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