PKC 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein Kinase C

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M3629	LY333531 hydrochloride	LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。
M2066	Staurosporine (AM-2282)	Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M2850	Midostaurin	Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
M4647	Phorbol 12-myristate 13-acetate	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA，佛波酯)具有T细胞激活功能（TCA），同时也是NF-κB，PKC以及SphK1的激活剂，能诱导 THP1 细胞分化。
M5032	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
M2329	Zoledronic acid	Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。
M2790	K252a	K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
M5416	TPPB	TPPB是一种蛋白激酶C (PKC)激活剂，能通过增加α-分泌酶的活性来调节淀粉样前体蛋白(APP)的加工。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M5319	Chelerythrine Chloride	Chelerythrine是细胞通透性的PKC抑制剂，IC50为660 nM。
M5303	1-Naphthyl PP1	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂，对v-Src，c-Fyn，c-Abl，CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0，0.6，0.6，18和22 μM。
M5030	Ingenol Mebutate	Ingenol Mebutate是一种来源于大戟科(Euphorbia)植物的二萜类化合物，同时也是PKC的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。此外，Ingenol Mebutate也是细胞死亡的诱导剂，具有抗癌活性。
M4859	Valrubicin	Valrubicin (AD-32) is a chemotherapy drug used to treat bladder cancer.
M4661	Chelerythrine	白屈菜红碱
M4450	Acteoside	Acteoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC50 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。
M3974	Ingenol	Ingenol是一种极弱的蛋白激酶C (PKC)激活剂。合成ingenol衍生物的原料。
M3804	Ro 31-8220	Ro 31-8220是一种蛋白激酶C抑制剂，对其他蛋白激酶具有活性(PKCα、MAPKAP-K1b、MSK1、GSK3β和S6K1的IC50值分别为33、3、8、15和38 nM)。
M3803	Sotrastaurin	Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
M3802	GF 109203X	GF 109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM，17 nM，16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
M3799	UCN-02	UCN-02是PKC和PKA的抑制剂，IC50值分别为0.062和0.25 microM。
M3694	arcyriarubin A	arcyriarubin A是一种细胞渗透性蛋白激酶C (PKC)抑制剂。
M3625	Go6976	Go6976是一种有效的蛋白激酶C (PKC)抑制剂(IC50 = 7.9 nM)，选择性抑制PKCα和PKCβ1 (IC50分别为2.3和6.2 nM)。
M3306	Daphnetin	Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
M2982	Ro 31-8220 Mesylate	Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂，可作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。此外，Ro 31-8220 Mesylate也可有效抑制MAPKAP-K1b，MSK1，GSK3β和S6K1。
M2620	Dequalinium Chloride	Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.
M2019	Go 6983	Go 6983是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。同时，Go 6983与 Forskolin，Y-27632合用，可将细胞特定的转化为人神经细胞(hciNs)，显著提高重编程效率。此外，Go 6983还能抑制LPA 诱导的细胞套亡（entosis）。
M1704	Enzastaurin	Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。
M54288	PKC β pseudosubstrate	PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。

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