Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
别名：7,8-Dihydroxycoumarin
Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化，还能抑制PKA和PKC的活性 Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长， IC50 为73 μM。 Daphnetin在50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。 Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性，且这种效应是剂量依赖的。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF-7 cells |
| 方法 | Using the microculture MTT assay to estimate the cytostatic effect of Daphnetin which tested on the MCF-7 tumor cells . The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product,which is an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium which contains the corresponding concentration of daphnetin. Testing daphnetin at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure later , the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. Calculating the IC50 from the least square concentration-response regressions |
| 浓度 | 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM |
| 处理时间 | 24 hours, 48 hours, and 72 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Immature CD1 (Im) female mice |
| 配制 | Corn oil |
| 剂量 | 35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg |
| 给药处理 | Subcutaneously |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 178.14 |
| 分子式 | C9H6O4 |
| CAS号 | 486-35-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL |
| 5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PKC产品 |
|---|
| PKC β pseudosubstrate
PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。 |
| Protein Kinase C (19-31)
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。 |
| Protein Kinase C (19-36)
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。 |
| [Ala113]MBP(104-118)
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 28-62 μM。 |
| [Ala107]MBP(104-118)
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂，IC50 值范围为 46-145 μM。 |
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