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PKC 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein Kinase C

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M5032 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid monohydrate(Zoledronate monohydrate,CGP 42446 monohydrate,CGP42446A monohydrate,ZOL 446 monohydrate,唑来膦酸一水合物)是Zoledronic Acid的一水合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
M4647 Phorbol 12-myristate 13-acetate Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA,佛波酯)具有T细胞激活功能(TCA),同时也是NF-κB,PKC以及SphK1的激活剂,能诱导 THP1 细胞分化。
M3629 LY333531 hydrochloride LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。
M2850 Midostaurin Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M2790 K252a K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
M2329 Zoledronic acid Zoledronic Acid (Zometa,Zomera,Zoledronate,CGP 42446,CGP42446A,ZOL 446,唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌以及抗衰老活性。
M2066 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCγ和PKCη时,IC50分别为2 nM, 5 nM和4 nM,对PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M31206 Bisindolylmaleimide VIII acetate Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。
M13861 Myelin Basic Protein TFA Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
M13860 Darovasertib Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
M10995 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似,可以直接激活蛋白激酶C,从而激活NADPH氧化酶。
M10805 Cercosporin 尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 也是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
M10770 Ruboxistaurin Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM),Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
M10490 Delcasertib Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效的,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂,它可以改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
M9547 VTX-27 VTX-27是一种有效的,选择性的PKC θ(蛋白激酶C θ)的抑制剂,其对PKC θ和PKC δ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。
M9484 PKCβ inhibitor PKCβ抑制剂是一种有效的和选择性的PKCβ同工酶抑制剂(IC50 = 5 nM和21 nM的人PKCβ ii和βI)。
M8141 Rottlerin Recently, Rottlerin (mallotoxin) has been shown to be a potent activator of the large conductance voltage and Ca2 activated K+ channel and to potently leftward shift the conductance-voltage relationship of the channel.
M7837 Hispidin Potent inhibitor of protein kinase Cβ, cytotoxic for cancer cells.
M7647 Bryostatin 1 Bryostatin 1是一种从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来的​天然大环内酯类化合物,同时也是有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 能以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白,并具有抗癌,抗炎以及神经保护活性。
M7136 Phorbol 12,13-dibutyrate 佛波12,13-二丁酸是一种蛋白激酶C激活剂。









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