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PKC 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein Kinase C

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M3629 LY333531 hydrochloride LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。
M2066 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCγ和PKCη时,IC50分别为2 nM, 5 nM和4 nM,对PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M2850 Midostaurin Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M4647 Phorbol 12-myristate 13-acetate Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA,佛波酯)具有T细胞激活功能(TCA),同时也是NF-κB,PKC以及SphK1的激活剂,能诱导 THP1 细胞分化。
M5032 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid monohydrate(Zoledronate monohydrate,CGP 42446 monohydrate,CGP42446A monohydrate,ZOL 446 monohydrate,唑来膦酸一水合物)是Zoledronic Acid的一水合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
M2329 Zoledronic acid Zoledronic Acid (Zometa,Zomera,Zoledronate,CGP 42446,CGP42446A,ZOL 446,唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌以及抗衰老活性。
M2790 K252a K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
M11271 (-)-Indolactam V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
M7163 Prostratin Prostratin是一种pKC激活剂,同时也是NF-κB激活剂。









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