Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。
别名：Zometa; Zomera; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446
Zoledronic Acid (Zoledronate，唑来膦酸) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 是一种有效的含氮双膦酸盐，抑制人胎儿成骨细胞（hFOB）增殖，IC50为40 μM。唑来膦酸（ZA）作用的机制之一是诱导细胞凋亡。ClC-3 siRNA敲低ClC-3表达后，ZA诱导的氯离子电流和细胞凋亡受到明显抑制，表明参与ZA诱导细胞凋亡的氯离子通道可能是ClC-3。
Nat Commun. 2023 Mar 14;14(1):1413.
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism
| 分子量 | 272.09 |
| 分子式 | C5H10N2O7P2 |
| CAS号 | 118072-93-8 |
| 溶解性（25°C） | Water 4 mg/mL (ultrasonic and warming and adjust pH to 6 with NaOH) |
| 储存条件 | 2-8°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.6753 mL | 18.3763 mL | 36.7525 mL |
| 5 mM | 0.7351 mL | 3.6753 mL | 7.3505 mL |
| 10 mM | 0.3675 mL | 1.8376 mL | 3.6753 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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