PKC 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein Kinase C

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M3629	LY333531 hydrochloride	LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。
M2066	Staurosporine (AM-2282)	Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCγ和PKCη时，IC50分别为2 nM， 5 nM和4 nM，对PKCδ(20 nM)， PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M2850	Midostaurin	Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
M4647	Phorbol 12-myristate 13-acetate	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA，佛波酯)具有T细胞激活功能（TCA），同时也是NF-κB，PKC以及SphK1的激活剂，能诱导 THP1 细胞分化。
M5032	Zoledronic acid monohydrate	Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。
M2329	Zoledronic acid	Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。
M2790	K252a	K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
M28221	OSU-2S	OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib 连用时，降低 p-ERK1/2 的表达，增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
M27978	Aurothiomalate sodium	Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
M27968	PS315	PS315 是 PS48 的衍生物，是一种变构性 PKC 抑制剂，可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
M27957	AS2521780	AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂，IC50 值为0.48 nM。
M27750	PF-04577806	PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
M27662	SC-10	SC-10 是 PKC 的直接激动剂。
M27661	SC-9	SC-9 在 Ca2+存在时是 PKC 的激动剂。
M21183	CC-90005	CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
M20755	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride is an inhibitor of cGMP-dependent protein kinase (PKG), cAMP-dependent protein kinase (PKA), protein kinase C (PKC) and MLC-kinase with IC50 of 4 μM, 8 μM, 12 μM and 240 μM, respectively.
M20591	PKC-theta inhibitor	PKC-theta inhibitor inhibits PKC-θ with an IC50 of 12 nM.
M20408	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.
M20363	WAY-301398	WAY-301398 is a inhibitor of arylamine Nacetyltransferase.
M20309	WAY-332656	WAY-332656 is a inhibitor of Protein kinase C epsilon signaling.
M18322	Ingenol 3,20-dibenzoate	Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。
M13862	ZIP	ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
M13859	Epsilon-V1-2	Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽，是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 α-，β- 和 δPKC 的转运。
M13858	Delcasertib hydrochloride	Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 是有效，选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
M13857	Decursin	Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂，是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
M13856	DCPLA-ME	DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
M13855	Bisindolylmaleimide X hydrochloride	Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。

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