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Bisindolylmaleimide X hydrochloride

目录号 M13855 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。

Bisindolylmaleimide X hydrochloride结构式

别名:BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。

化学性质
分子量 460.96
CAS号 145317-11-9
溶解性(25°C) DMSO 20.83 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1694 mL 10.8469 mL 21.6939 mL
5 mM 0.4339 mL 2.1694 mL 4.3388 mL
10 mM 0.2169 mL 1.0847 mL 2.1694 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Najwa Skafi, et al. J Cell Physiol. Phospholipase D: A new mediator during high phosphate-induced vascular calcification associated with chronic kidney disease

[2] Jose M Jimenez-Lopez, et al. J Pharmacol Exp Ther. Protein kinase C signaling as a survival pathway against CYP2E1-derived oxidative stress and toxicity in HepG2 cells

[3] C S Chew, et al. Am J Physiol. Ca2+-independent protein kinase C isoforms may modulate parietal cell HCl secretion

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