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AS2521780 

目录号 M27957 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂,IC50 值为0.48 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

AS2521780是新颖的 PKCθ 选择性抑制剂,IC50 值为0.48 nM。

化学性质
分子量 547.76
分子式 C30H41N7OS
CAS号 1214726-89-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8256 mL 9.1281 mL 18.2562 mL
5 mM 0.3651 mL 1.8256 mL 3.6512 mL
10 mM 0.1826 mL 0.9128 mL 1.8256 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hidehiko Fukahori, et al. Int Immunopharmacol. Effect of novel PKCθ selective inhibitor AS2521780 on acute rejection in rat and non-human primate models of transplantation

[2] Hidehiko Fukahori, et al. Eur J Pharmacol. Effect of AS2521780, a novel PKCθ selective inhibitor, on T cell-mediated immunity

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