LY333531 hydrochloride

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LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。

别名：Ruboxistaurin

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1800	无货
10mg	¥ 3285	无货
50mg	¥ 7200	无货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。

使用AbMole产品发表的文献

J Mol Cell Cardiol. 2015 Oct;138-47.

Irisin improves endothelial function in type 2 diabetes through reducing oxidative/nitrative stresses.

产品使用成果展示

	数据来源	Journal of Molecular and Cellular Cardiology (2015). Figure 7.LY333531 (Abmole Company, Shanghai, China)
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	HUVECs
	浓度	5 µM
	处理时间	24 h
	实验结果	We found that PKC-β inhibitor LY333531 significantly suppressed augmented gp91phox expression.

实验参考

体外实验*
细胞系	HUVECs
方法	Western blot Aortas and HUVECs were lysed in lysis buffer or membrane and cytosol protein extraction kit and total proteins in the supernatant were extracted to perform Western blot analysis. Equal amounts of proteins were separated through electrophoresis on SDS-PAGE gels and transferred to nitrocellulose membranes (Millipore, MA, USA). After blocked with 5% skim milk, the membranes were incubated with the appropriate primary antibodies respectively against PKC-β (Abcam, CA, USA), and β-actin (Zhong Shan Golden Bridge Biotechnology, Beijing, China) with recommended dilution at 4 °C overnight. The membranes were washed and further incubated with corresponding secondary antibodies [Anti-Rabbit IgG; Anti-mouse IgG (Zhong Shan Golden Bridge Biotechnology, Beijing, China)] with horseradish peroxidase (HRP) conjugation at 37 °C for 60 min. The films were developed using an ECL Plus chemiluminescence reagent kit (Millipore, MA, USA) and visualized using ChemiDocXRS (Bio-Rad Laboratory, CA, USA). Densitometries were analyzed using Quantity One software.
浓度	5µM
处理时间	24h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Sprague-Dawley rats diabetes models
配制	dissolved in citrate buffer (0.1 mol/L, pH 4.5)
剂量	1 mg/kg/day
给药处理	oral gavage for 4 weeks

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	505.01
分子式	C28H28N4O3.HCl
CAS号	169939-93-9
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9802 mL	9.9008 mL	19.8016 mL
5 mM	0.396 mL	1.9802 mL	3.9603 mL
10 mM	0.198 mL	0.9901 mL	1.9802 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jirousek MR, et al. J Med Chem. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta.

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