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PKC 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein Kinase C

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M3629 LY333531 hydrochloride LY333531盐酸盐具有竞争性和可逆性抑制PKCβI和PKCβII (IC50值分别为4.7和5.9 nM)。
M2066 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCγ和PKCη时,IC50分别为2 nM, 5 nM和4 nM,对PKCδ(20 nM), PKCε(73 nM)和PKCζ(1086 nM)作用效果稍弱。
M2850 Midostaurin Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M4647 Phorbol 12-myristate 13-acetate Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA,佛波酯)具有T细胞激活功能(TCA),同时也是NF-κB,PKC以及SphK1的激活剂,能诱导 THP1 细胞分化。
M5032 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid monohydrate(Zoledronate monohydrate,CGP 42446 monohydrate,CGP42446A monohydrate,ZOL 446 monohydrate,唑来膦酸一水合物)是Zoledronic Acid的一水合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
M2329 Zoledronic acid Zoledronic Acid (Zometa,Zomera,Zoledronate,CGP 42446,CGP42446A,ZOL 446,唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌以及抗衰老活性。
M2790 K252a K252a 是BDNF 受体 TrkB 的抑制剂。K-252a 对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
M53295 Protein Kinase C (661-671) Protein Kinase C (661-671) 是蛋白激酶 C (PKC) β1 亚种的片段肽。
M53294 Protein kinase C substrate Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物,可用于蛋白质的检测。
M53293 Protein Kinase C β Peptide Protein Kinase C β Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。
M53292 Protein Kinase C γ Peptide Protein Kinase C γ Peptide 是 Protein Kinase Cγ 的一个肽片段。
M53291 Ac-MBP (4-14) Peptide Ac-MBP (4-14) Peptide 是一种乙酰化的 MBP (4-14) Peptide。
M53290 N-myristoyl-RKRTLRRL N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。
M53289 Pep2m, myristoylated Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。
M53288 PKCε (85-92) PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。
M53287 SAMβA SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。
M41726 AJH-836 AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。
M41725 Anemonin Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。
M41240 HIV-1 protease-IN-10 HIV-1 protease-IN-10 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50: 0.22 μM)。
M38801 Isojacareubin Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro。
M30630 p32 Inhibitor M36 p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
M30542 Vibsanin A  Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
M29903 N-Desmethyltamoxifen  N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
M29437 CRT0066854 hydrochloride  CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
M28943 Sangivamycin Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
M28602 BJE6-106 BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
M28439 CRT0066854  CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。









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