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Sangivamycin

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Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。

Sangivamycin结构式

别名:NSC 65346; BA-90912

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质量标准及产品资料
生物活性

Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。

化学性质
分子量 309.28
分子式 C12H15N5O5
CAS号 18417-89-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2333 mL 16.1666 mL 32.3332 mL
5 mM 0.6467 mL 3.2333 mL 6.4666 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6167 mL 3.2333 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ryan P Bennett, et al. JCI Insight. Sangivamycin is highly effective against SARS-CoV-2 in vitro and has favorable drug properties

[2] Ligia I Bastea, et al. Sci Rep. Sangivamycin and its derivatives inhibit Haspin-Histone H3-survivin signaling and induce pancreatic cancer cell death

[3] Kazufumi Wakao, et al. Biochem Biophys Res Commun. Sangivamycin induces apoptosis by suppressing Erk signaling in primary effusion lymphoma cells

[4] K V Rao. J Med Chem. Structure of sangivamycin

[5] C R Loomis, et al. J Biol Chem. Sangivamycin, a nucleoside analogue, is a potent inhibitor of protein kinase C

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