Sotrastaurin 索曲妥林

目录号 M3803 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。

别名：AEB071

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 605	中国库存现货
5mg	¥ 1155	中国库存现货
10mg	¥ 1925	中国库存现货
50mg	¥ 6820	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin is an immunosuppressant that blocks early T-lymphocyte (T-cell) activation via protein kinase C inhibition. Sotrastaurin combined with EVR showed higher efficacy failure rates and some improvement in renal allograft function compared to a CsA-based therapy. Sotrastaurin inhibits nuclear factor (NF)-κB, which directly promotes the transcription of forkhead box protein 3 (FoxP3), the key regulator for the development and function of regulatory T cells (Tregs). Sotrastaurin is a potent inhibitor of alloreactivity in vitro, while it did not affect Treg function in patients after kidney transplantation. Sotrastaurin prevented TCR/CD28-induced T-cell activation and pro-inflammatory cytokine production, but preserved a stable Treg phenotype as evidenced by maintenance of suppressive capacity, high Foxp3 and CD25 expression, and lack of IL-17A and IFNγ production.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	male Wistar/F rats
配制	Saline
剂量	10 mg/kg and 30 mg/kg
给药处理	Orally administrated

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	438.48
分子式	C25H22N6O2
CAS号	425637-18-9
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2806 mL	11.403 mL	22.8061 mL
5 mM	0.4561 mL	2.2806 mL	4.5612 mL
10 mM	0.2281 mL	1.1403 mL	2.2806 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] He X, et al. J Invest Dermatol. Targeting PKC in human T cells using sotrastaurin (AEB071) preserves regulatory T cells and prevents IL-17 production.

[2] de Weerd A, et al. Clin Exp Immunol. The protein kinase C inhibitor sotrastaurin allows regulatory T cell function.

[3] Russ GR, et al. Am J Transplant. Efficacy of sotrastaurin plus tacrolimus after de novo kidney transplantation: randomized, phase II trial results.

[4] Tedesco-Silva H, et al. Am J Transplant. Sotrastaurin in calcineurin inhibitor-free regimen using everolimus in de novo kidney transplant recipients.

[5] Kovarik JM, et al. Ther Drug Monit. Overview of sotrastaurin clinical pharmacokinetics.

[6] Manicassamy S. Curr Opin Investig Drugs. Sotrastaurin, a protein kinase C inhibitor for the prevention of transplant rejection and treatment of psoriasis.

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信号通路

产品类型

Sotrastaurin 索曲妥林

目录号 M3803 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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