Ro 31-8220

目录号 M3804 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Ro 31-8220是一种蛋白激酶C抑制剂，对其他蛋白激酶具有活性(PKCα、MAPKAP-K1b、MSK1、GSK3β和S6K1的IC50值分别为33、3、8、15和38 nM)。

别名：Bisindolylmaleimide IX

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 990	无货
10mg	¥ 1485	无货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Ro 31-8220抑制大鼠脂肪细胞和L6肌管中的MAPK和ERK2。Ro 31-8220还抑制微磨牙范围内电压依赖的Na+通道，由几个独立的标准评估。用结构上不同的泛PKC抑制剂(calphostin C, Ro-31-8220, Go6976)和PKC抑制肽处理HMDMs均显著降低apoE分泌，而不显著影响apoE mRNA或apoE蛋白水平。RO 31-8220通过增强Akt磷酸化，增强儿茶酚胺低反应血小板中肾上腺素诱导的血小板聚集。Ro 32-0432，对pkc的选择性为10倍，对pkc - I的选择性为4倍。

化学性质

分子量	457.55
分子式	C25H23N5O2S
CAS号	125314-64-9
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1856 mL	10.9278 mL	21.8555 mL
5 mM	0.4371 mL	2.1856 mL	4.3711 mL
10 mM	0.2186 mL	1.0928 mL	2.1856 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Karunakaran D, et al. J Biol Chem. Protein kinase C controls vesicular transport and secretion of apolipoprotein E from primary human macrophages.

[2] Kim SY, et al. BMB Rep. PKC inhibitors RO 31-8220 and Gö 6983 enhance epinephrine-induced platelet aggregation in catecholamine hypo-responsive platelets by enhancing Akt phosphorylation.

[3] Davies SP, et al. Biochem J. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors.

[4] Lingameneni R, et al. FEBS Lett. Inhibition of voltage-dependent sodium channels by Ro 31-8220, a 'specific' protein kinase C inhibitor.

[5] Wilkinson SE, et al. Biochem J. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C.

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信号通路

产品类型

Ro 31-8220

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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