1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 μM。
别名:1-NA-PP 1
1-NA-PP1相当有效,并且在吡唑并嘧啶核心显示出不同的取代基效应。1-NA-PP1具有细胞活性的,通过诱导G2 / M阻滞有力地阻断前列腺癌细胞增殖。 PKD1或PKD3的过表达几乎完全逆转1-NA-PP1引起的生长停滞且抑制肿瘤细胞侵袭,表明其抗增殖和抗侵袭活性通过抑制PKD介导。 有趣的是,通过在PKD1的活性位点上建立一个网守突变可以实现对1-NA-PP1的敏感性增加12倍,这表明1-NA-PP1可以与模拟敏感性PKD1(M659G)配对 在各种生物系统中解剖PKD特异性功能和信号通路。
分子量 | 317.39 |
分子式 | C19H19N5 |
CAS号 | 221243-82-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.1507 mL | 15.7535 mL | 31.507 mL |
5 mM | 0.6301 mL | 3.1507 mL | 6.3014 mL |
10 mM | 0.3151 mL | 1.5753 mL | 3.1507 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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