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1-Naphthyl PP1

目录号 M5303 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 μM。

1-Naphthyl PP1结构式

别名:1-NA-PP 1

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 3573 4-6天货期
50mg ¥ 5823 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

1-NA-PP1相当有效,并且在吡唑并嘧啶核心显示出不同的取代基效应。1-NA-PP1具有细胞活性的,通过诱导G2 / M阻滞有力地阻断前列腺癌细胞增殖。 PKD1或PKD3的过表达几乎完全逆转1-NA-PP1引起的生长停滞且抑制肿瘤细胞侵袭,表明其抗增殖和抗侵袭活性通过抑制PKD介导。 有趣的是,通过在PKD1的活性位点上建立一个网守突变可以实现对1-NA-PP1的敏感性增加12倍,这表明1-NA-PP1可以与模拟敏感性PKD1(M659G)配对 在各种生物系统中解剖PKD特异性功能和信号通路。

化学性质
分子量 317.39
分子式 C19H19N5
CAS号 221243-82-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1507 mL 15.7535 mL 31.507 mL
5 mM 0.6301 mL 3.1507 mL 6.3014 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5753 mL 3.1507 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tandon M, et al. PLoS One. New pyrazolopyrimidine inhibitors of protein kinase d as potent anticancer agents for prostate cancer cells.

[2] Endo S, et al. Biochem Biophys Res Commun. A single amino-acid change in ERK1/2 makes the enzyme susceptible to PP1 derivatives.

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