Ingenol Mebutate 巨大戟醇-3-0-当归酸酯；巨大戟醇甲基丁烯酸酯

目录号 M5030 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Ingenol Mebutate是一种来源于大戟科(Euphorbia)植物的二萜类化合物，同时也是PKC的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。此外，Ingenol Mebutate也是细胞死亡的诱导剂，具有抗癌活性。

别名：Ingenol 3-angelate; PEP005

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 800	中国库存现货
5mg	¥ 2500	中国库存现货
10mg	¥ 4100	中国库存现货

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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cancer Ther (2015). Figure 4. Ingenol Mebutate
	方法	qPCR
	细胞系/动物模型	SCC cells
	浓度	100 nmol/L
	处理时间	24 h
	实验结果	In addition, we used either the PKC inhibitor AEB071 or a knockdown of PKCd, either alone or in combination with ingenol mebutate and analyzed the expression of ERK target genes. Either inhibition of PKC or knockdown of PKCd could prevent the upregulation of ERK target gene expression after ingenol mebutate treatment

	数据来源	Mol Cancer Ther (2015). Figure 3. Ingenol Mebutate
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	SCC13 cells
	浓度	100 nmol/L
	处理时间	24 h
	实验结果	Similar to our findings with the PKC inhibitor, we detected a rescue of cell viability upon ingenol mebutate treatment when PKCd was knocked down. A knockdown PKCa followed by ingenol mebutate treatment led only to a partial rescue, while PKCd knockdown could rescue the ingenol mebutate–treated cells completely

实验参考

体外实验*
细胞系	T7 cell
方法	Tumours were treated topically (on days 4 and 5 post tumour inoculation) with 30 μl of 0.25 % (w/v) ingenol mebutate or placebo gel (supplied by LEO Pharma A/S) using a positive displacement pipette, with the gel then spread over the tumour site.
浓度	30 μl of 0.25 % (w/v)
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BALB/c nu−/nu− mice
配制	isopropanol-based gel
剂量	18 μg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	430.53
分子式	C25H34O6
CAS号	75567-37-2
溶解性（25°C）	41 mg/ml in CHCl3
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3227 mL	11.6136 mL	23.2272 mL
5 mM	0.4645 mL	2.3227 mL	4.6454 mL
10 mM	0.2323 mL	1.1614 mL	2.3227 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cozzi SJ, et al. Arch Dermatol Res. Effective treatment of squamous cell carcinomas with ingenol mebutate gel in immunologically intact SKH1 mice.

[2] Lebwohl M,et.al. N Engl J Med. Ingenol mebutate gel for actinic keratosis.

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