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HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

目录号 产品名称 产品简介
M1738 Niltubacin Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742 Tubacin Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
M1780 Vorinostat Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。
M2007 Romidepsin (FK228) Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物,同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。
M3988 Sulforaphane Sulforaphane(SFN,萝卜硫素)是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质,主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中,同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外,Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2,可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M1748 LBH589 (Panobinostat) Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱的HDAC抑制剂,IC50为5 nM。
M4986 LMK-235 LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid(4-PBA)是一种HDAC的抑制剂,在2 mM时可以抑制多种非小细胞肺癌细胞。
M6176 TMP195 TMP195是一种首创的(first-in-class),选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。
M7374 TC-H 106 tc - h106是一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,对HDAC 1、2和3的IC50值分别为150 nM、760 nM和370 nM。
M7055 NSC 3852 NSC 3852是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
M6178 Tucidinostat (Chidamide) Tucidinostat (Chidamide) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。
M6073 WT161 WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为0.40 nM。
M6070 EDO-S101 EDO-S101是HDAC的广谱抑制剂;抑制HDAC1,HDAC2和 HDAC3的IC50值分别为9, 9和25 nM。
M5259 Citarinostat Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。此外,Citarinostat还能显著促进重编程。
M5200 BRD73954 BRD73954是一种有效和选择性的HDAC抑制剂,对HDAC6和HDAC8的IC50分别为36 nM和120 nM。
M4868 Domatinostat (4SC-202) Domatinostat (4SC-202)是一种I级选择性HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为1.20 μM、1.12 μM和0.57 μM。对赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1)也有抑制活性。
M4609 Raddeanin-A Raddeanin-A 竹节香附素A是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。
M3979 Caffeic acid Caffeic acid是一种内源性的酚类植物化学化合物,存在于植物和许多食物中,在体内和体外对HDAC均有抑制作用。
M3888 CAY10603 (BML-281) CAY10603 (BML-281)是一种HDAC6高效特异性抑制剂,IC50值为2 pM,对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。
M3643 TMP269 TMP269是一种有效的IIa级HDAC抑制剂,对HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。此外,TMP269还能显著促进重编程。
M3427 Divalproex Sodium Divalproex Sodium是是肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物。
M3405 AR-42 AR-42是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
M3395 M344 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。
M3243 Pyroxamide Pyroxamide (NSC 696085)是一种有效的亲和纯化的HDAC1抑制剂,ID50 of 100 nM。
M3022 Sodium Phenylbutyrate Sodium Phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
M3002 Scriptaid Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
M2975 RG2833 RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM。
M2878 Nexturastat A Nexturastat A 是一种高度选择性HDAC抑制剂,IC50 为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。









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