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Pyroxamide

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Pyroxamide (NSC 696085)是一种有效的亲和纯化的HDAC1抑制剂,ID50 of 100 nM。

Pyroxamide结构式

别名:NSC-696085

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 840 中国库存现货
25mg ¥ 1755 中国库存现货
50mg ¥ 2970 中国库存现货
100mg ¥ 4950 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pyroxamide (NSC 696085) is a potent histone deacetylase inhibitor with an IC50 of 100 nM for HDAC-1. In a study, administration of pyroxamide (100 or 200 mg/kg/day) to nude mice at doses that caused little evident toxicity significantly suppressed the growth of s.c. CWR22 prostate cancer xenografts. Despite the potent growth-inhibitory effects of pyroxamide in this tumor model, serum prostate-specific antigen levels in control versus pyroxamide-treated mice were not significantly different. It causes the accumulation of acetylated core histones in MEL cells cultured with the agent. Human CWR22 prostate tumor xenografts from mice treated with pyroxamide (100 or 200 mg/kg/day) showed increased levels of histone acetylation and increased expression of the cell cycle regulator p21/WAF1, compared with tumors from vehicle-treated control animals.

化学性质
分子量 265.31
分子式 C13H19N3O3
CAS号 382180-17-8
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL
5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jakob Haldrup, et al. FRMD6 has tumor suppressor functions in prostate cancer

[2] Gregory Kouraklis, et al. Histone deacetylase inhibitors: a novel target of anticancer therapy (review)

[3] Martha C Kutko, et al. Histone deacetylase inhibitors induce growth suppression and cell death in human rhabdomyosarcoma in vitro

[4] G Kouraklis, et al. Histone deacetylase inhibitors and anticancer therapy

[5] L M Butler, et al. Inhibition of transformed cell growth and induction of cellular differentiation by pyroxamide, an inhibitor of histone deacetylase

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