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HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

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M9638 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 4-Phenylbutyric acid(4-PBA)是一种HDAC的抑制剂,在2 mM时可以抑制多种非小细胞肺癌细胞。
M6176 TMP195 TMP195是一种首创的(first-in-class),选择性的class IIa HDAC抑制剂,在基于细胞的实验中,IC50为300 nM。
M5199 Santacruzamate A Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂,IC50为85.8 nM,属于I类HDAC,对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小,两者都属于II类HDAC。
M4986 LMK-235 LMK235是一种HDAC抑制剂,之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂,其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M3988 Sulforaphane Sulforaphane(SFN,萝卜硫素)是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质,主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中,同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外,Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2,可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M3095 Tubastatin A Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。
M2977 RGFP966 RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
M2236 CI-994 CI994 (Tacedinaline)具有抗癌活性,抑制HDAC1,IC50为0.57 μM,使细胞周期停滞在G1期。
M2101 PCI-34051 PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,IC50为10 nM,比作用于HDAC1和6选择性高200倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。
M2007 Romidepsin (FK228) Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物,同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为36 nM和47 nM。
M1791 Entinostat (MS-275) Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。
M1780 Vorinostat Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。
M1753 Trichostatin A Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。此外,Trichostatin A还能显著促进重编程。
M1748 LBH589 (Panobinostat) Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱的HDAC抑制剂,IC50为5 nM。
M1742 Tubacin Tubacin是一种高效的,选择性的,可逆的,细胞通透性的HDAC6抑制剂,IC50为4 nM。
M1738 Niltubacin Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M49894 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate是组蛋白去乙酰酶(HDAC)的一个底物,可用于HDAC活性的新型荧光检测。
M41495 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。
M40705 Exifone Exifone(依昔苯酮)是一种HDAC1激活剂,能够结合游离的和底物结合的酶,导致HDAC1催化的脱乙酰化的相对最大速率增加。可用于记忆功能障碍的相关研究。
M13674 CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。









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