Tubacin

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Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。

别名：Tubulin Acetylation Inducer

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 1350	中国库存现货
5mg	¥ 2493	中国库存现货
10mg	¥ 4500	中国库存现货

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产品信息

生物活性

Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。

使用AbMole产品发表的文献

Mol Cell Biol. 2016 Oct 28;36(22):2838-2854.

Activated Transcription Factor 3 in Association with Histone Deacetylase 6 Negatively Regulates MicroRNA 199a2 Transcription by Chromatin Remodeling and Reduces Endothelin-1 Expression.

产品使用成果展示

	数据来源	Mol. Cell. Biol. (2016). Figure 9. Tubacin and Niltubacin for animal studies were obtained from AbMole Bioscience Inc. (Houston, TX)
	方法	BK-SS mice
	细胞系/动物模型
	浓度	0.5mg/kg i.p.
	处理时间	5 or 10 or 30 days
	实验结果	These drug regimens showed a time dependent reduction of PlGF (Fig. 9C) and ET-1 (Fig. 9D) in plasma, compared to Niltubacin. The 30 day drug treatment effectively reduced plasma levels of PlGF by ~60% (p <0.001, Fig. 9C) and plasma levels of ET-1 by ~60% (p<0.001, Fig. 9D).

	数据来源	Mol. Cell. Biol. (2016). Figure 7. Tubacin and Niltubacin for animal studies were obtained from AbMole Bioscience Inc. (Houston, TX)
	方法	FAIRE-qPCR
	细胞系/动物模型	HMEC-1 cells
	浓度	5 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	Taken together, these data showed PlGF induced chromatin condensation to repress DNM3os transcription, while Tubacin prevented the repressive effect following PlGF signaling.

	数据来源	Mol. Cell. Biol. (2016). Figure 6. Tubacin and Niltubacin for animal studies were obtained from AbMole Bioscience Inc. (Houston, TX)
	方法	qRT-PCR and reporter luciferase activity
	细胞系/动物模型	HMEC-1 cells
	浓度	5 µM
	处理时间	30 min
	实验结果	We concluded that HDAC6 required functional ATF3 binding sites in the DNM3os promoter and any antagonism of PlGF effects by Tubacin was not due to a general effect on transcription of the endogenous DNM3os gene or the wt DNM3os reporter construct.

实验参考

体外实验*
细胞系	ALL cells and normal T lymphocytes
方法	Growth inhibition assay The inhibitory effect of tubacin on ALL cells and normal T lymphocytes was assessed by colorimetric assay, 3-(4,5-dimethylthiazol-e-yl)- 2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT; Sigma). Only active mitochondria dehydrogenase enzymes can perform cleavage of a tetrazolium ring, and therefore the amount of purple formazan generated by cells with a drug was compared with the amount of formazan produced from non-treated cells. Absorbance readings at a wavelength of 550 nm were taken on a spectrophotometer (Titertek Multiskan MCC Type 341). Cells from 72 h cultures were incubated with 10 μL of 5 mg/mL MTT for 2 h, followed by 100 μL isopropanol that contained 0.1 N HCl. Normal T lymphocytes were incubated with MTT for 30–37 min. All experiments were performed in triplicate.
浓度	0, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Xenograft system of primary leukemia samples
配制	saline
剂量	50 mg/kg/day
给药处理	intraperitoneally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	721.86
分子式	C41H43N3O7S
CAS号	537049-40-4
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3853 mL	6.9266 mL	13.8531 mL
5 mM	0.2771 mL	1.3853 mL	2.7706 mL
10 mM	0.1385 mL	0.6927 mL	1.3853 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aldana-Masangkay et al. Leuk Lymphoma. Tubacin suppresses proliferation and induces apoptosis of acute lymphoblastic leukemia cells.

[2] Namdar M et al. Proc Natl Acad Sci USA. Selective inhibition of histone deacetylase 6 (HDAC6) induces DNA damage and sensitizes transformed cells to anticancer agents.

[3] Kawada et al. J Biol Chem. Tubacin kills Epstein-Barr virus (EBV)-Burkitt lymphoma cells by inducing reactive oxygen species and EBV lymphoblastoid cells by inducing apoptosis.

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