HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

目录号	产品名称	产品简介
M1738	Niltubacin	Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742	Tubacin	Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。
M1780	Vorinostat	Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。
M2007	Romidepsin (FK228)	Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物，同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。
M3988	Sulforaphane	Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M1791	Entinostat (MS-275)	Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。
M1748	LBH589 (Panobinostat)	Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。
M4986	LMK-235	LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638	4-Phenylbutyric acid (4-PBA)	4-Phenylbutyric acid（4-PBA）是一种HDAC的抑制剂，在2 mM时可以抑制多种非小细胞肺癌细胞。
M6176	TMP195	TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。
M2400	Apicidin	Apicidin是一种有效的，非选择性的HDAC抑制剂，IC50为0.7 nM。
M2123	Rocilinostat	Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂， IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2119	JNJ-26481585	Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的，二代HDAC抑制剂，对HDAC作用最有效，IC50为0.11 nM，适度有效作用于HDACs 2， 4， 10，和11；比作用于HDACs 3， 5， 8，和9选择性强30倍，对HDACs 6和7作用效果最弱。
M2111	CUDC-907	CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。
M2095	Resminostat	Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。
M2014	MC1568	MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于HDAC1A，IC50为100 nM，作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。
M1993	Droxinostat	Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。
M1876	Valproic acid sodium salt	Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)是一种HDAC抑制剂，IC50为0.4 mM，也抑制GABA-转氨酶或琥珀酸半醛脱氢酶。
M1813	PCI-24781	PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，K_i为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M1790	MGCD0103	Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。
M1778	SB939	Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。
M1775	Tubastatin A hydrochloride	Tubastatin A HCl是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。此外，Tubastatin A 还能显著促进重编程。
M1747	LAQ824	LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
M1730	Givinostat hydrochloride monohydrate	Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于HDAC2， HDAC1B和HDAC1A时，IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。
M1693	CUDC-101	CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。
M1670	Belinostat	Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。
M1458	SIS17	SIS17是第一个可在活细胞中发挥效能的HDAC11选择性抑制剂，其IC50值为0.83 μM。
M54212	Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC	Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
M53352	Chlamydocin	Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。
M53351	HDAC-IN-30	HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM)，HDAC2 (IC50=28.0 nM)， HDAC3 (IC50=9.18 nM)，HDAC6 (IC50=42.7 nM)，HDAC8 (IC50=131 nM)。

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