PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
别名:Abexinostat; CRA-024781
PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性,GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值,GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累,同时诱导p21表达,PARP的剪切以及γH2AX的累积。
*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
体外实验* | |
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细胞系 | HCT-116, DLD-1, HCT-15, MCF-7, BT-549, NCI-H226, CWR-22RV1, NCI-PC3, SKOV-3, OVCAR-3 and HUVEC cells line |
方法 | Cell Proliferation Assay Ten tumor cell lines and HUVEC were cultured for at least two doubling times, and growth was monitored at the end of compound exposure using an Alamar blue (Biosource, Camarillo, CA) fluorometric cell proliferation assay as previously described (13). The compound was assayed in triplicate wells in 96-well plates at nine concentrations using half-log intervals ranging from 0.0015 to 10 μmol/L. The final DMSO concentration in each well was 0.15%. The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50%) and 95% confidence intervals were estimated from nonlinear regression using a four-parameter logistic equation. |
浓度 | 0.15 to 3.09 μ M |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | HCT116 and DLD-1 tumor -bearing Female BALB/c nu/nu mice |
配制 | 20% HP-β-cyclodextrin in water |
剂量 | q.d. × 4 per week |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 397.42 |
分子式 | C21H23N3O5 |
CAS号 | 783355-60-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 22 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5162 mL | 12.5811 mL | 25.1623 mL |
5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0325 mL |
10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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