Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。
别名:Mocetinostat
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分,包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外,MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶,但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的,因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。
体外实验* | |
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细胞系 | HCT116, HCT15, HT29, DU145, MDA-mb231, A549 cells line |
方法 | Cell Viability Assay Cells in 96-well plates were incubated with compounds at various concentrations for 72 h at 37°C in 5% CO2. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT; Sigma) was added at a final concentration of 0.5 mg/mL and incubated with the cells for 4 h before an equal volume of solubilization buffer [50% N,N-dimethylformamide, 20% SDS (pH 4.7)] was added. After overnight incubation, solubilized dye was quantified by reading at 570 nm using a reference at 630 nm. Absorbance values were converted to cell numbers according to a standard growth curve of the relevant cell line. The concentration which reduced cell numbers to 50% relative to DMSO-treated cells was determined as MTT IC50. |
浓度 | 0~100 μ M |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female CD-1 nude mice |
配制 | PBS acidified with 0.1 N HCl or PEG400/0.2 N HCl saline, 40:60 |
剂量 | daily for at least 2 weeks |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 396.44 |
分子式 | C23H20N6O |
CAS号 | 726169-73-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL |
5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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