HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

目录号	产品名称	产品简介
M1738	Niltubacin	Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742	Tubacin	Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。
M1780	Vorinostat	Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。
M2007	Romidepsin (FK228)	Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物，同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。
M3988	Sulforaphane	Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M1791	Entinostat (MS-275)	Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。
M1748	LBH589 (Panobinostat)	Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。
M4986	LMK-235	LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638	4-Phenylbutyric acid (4-PBA)	4-Phenylbutyric acid（4-PBA）是一种HDAC的抑制剂，在2 mM时可以抑制多种非小细胞肺癌细胞。
M6176	TMP195	TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。
M41487	9-Hydroxyoctadecanoic acid	9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂，在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。
M41486	HDAC6-IN-18	HDAC6-IN-18 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。
M41485	BChE/HDAC6-IN-1	BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。
M41484	HDAC-IN-53	HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。
M41483	cis-BG47	cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。
M41482	HDAC6-IN-17	HDAC6-IN-17 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。
M41481	HDAC-IN-57	HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂，对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。
M41480	HDAC-IN-56	HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。
M40998	Compound 25ap	Compound 25ap是基于新型多靶点HDAC抑制剂Fedratinib设计得到的一种有效的HDAC/JAK/BRD4三联抑制剂，能促进组蛋白和α-微管蛋白的高乙酰化、STAT3的低磷酸化、MDA-MB-231细胞中LIFR、MCL-1和c-Myc的下调，具有抗肿瘤活性。
M40605	Snail/HDAC-IN-1	Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂，对 HDAC1 有较强的抑制活性，其IC50值为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。此外，Snail/HDAC-IN-1 也能增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，同时降低 Snail 蛋白表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M38926	Pomiferin	Pomiferin (NSC 5113) 为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂，IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
M38925	Ivaltinostat	Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。
M31005	QTX125 TFA	QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
M30925	HNHA	HNHA 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC)抑制剂。HNHA 通过 p21 诱导在 G1/S 期阻滞细胞周期。HNHA 可抑制肿瘤生长和抑制肿瘤新生血管形成。HNHA 可能是一种有效的抗乳腺癌剂。
M30884	Tefinostat	Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
M30687	BRD-6929	BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
M29675	NN-390	NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
M29427	SS-208	SS-208 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
M29303	MPT0G211 mesylate	MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
M29302	MPT0G211	MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。

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