HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

目录号	产品名称	产品简介
M1738	Niltubacin	Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742	Tubacin	Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。
M1780	Vorinostat	Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。
M2007	Romidepsin (FK228)	Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物，同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。
M3988	Sulforaphane	Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M1791	Entinostat (MS-275)	Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。
M1748	LBH589 (Panobinostat)	Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。
M4986	LMK-235	LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638	4-Phenylbutyric acid (4-PBA)	4-Phenylbutyric acid（4-PBA）是一种HDAC的抑制剂，在2 mM时可以抑制多种非小细胞肺癌细胞。
M6176	TMP195	TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。
M29087	Givinostat hydrochloride	Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。可用于杜氏肌营养不良症 (DMD)的相关研究。
M28887	YF479	YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
M28849	MC1742	MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。
M28841	m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide	m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
M28730	CHDI-390576	CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
M28474	HDAC3-IN-T247	HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
M28365	1-Alaninechlamydocin	1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽，是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
M28352	BRD6688	BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
M28351	BRD4884	BRD4884 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对于 HDAC1、2 和 3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1.09 µM。
M28170	NCC-149	NCC-149 是一种选择性的 HDAC8 抑制剂，可用于神经分化研究。
M28110	QTX125	QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
M28077	MPI_5a	MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
M28064	Nanatinostat	Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
M28041	HDAC-IN-4	HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
M27774	Crebinostat	Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M27665	SB-429201	SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
M21595	Psammaplin A	Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。
M21523	FNDR-20123 free base	FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的(first-in-class)抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。
M21522	FNDR-20123	FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的(first-in-class)抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。
M20754	GSK3117391	GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor.

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