Entinostat (MS-275)

目录号 M1791 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。

别名：SNDX-275, MS-27-275

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 400	中国库存现货
10mg	¥ 400	中国库存现货
50mg	¥ 900	中国库存现货
100mg	¥ 1300	中国库存现货
200mg	¥ 2100	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.36%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Entinostat (MS-275，恩替诺特) 是一种选择性的，口服生物可利用的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM，抑制作用强于对HDACs 4/6/8/10。MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21^WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。

Entinostat（MS-275）在49mg/kg时对KB-3-1、4-1St和St-4肿瘤系显示出明显的抗肿瘤作用，对Capan-1肿瘤有中等的作用。Entinostat 在24.5毫克/公斤和12.3毫克/公斤时也对这些肿瘤显示出明显的效果。此外，口服Entinostat明显增加了HT-29肿瘤异种移植4-24小时后的组蛋白乙酰化的水平。

使用AbMole产品发表的文献

Front Neurosci. 2021 Apr 28;15:641284.

Valproic Acid Induces Autism-Like Synaptic and Behavioral Deficits by Disrupting Histone Acetylation of Prefrontal Cortex ALDH1A1 in Rats

产品使用成果展示

	数据来源	Int J Clin Exp Pathol (2015). Figure 2. MS-275
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	12.3, 24.5, 49.0 mg/kg
	处理时间	7 days
	实验结果	There was no hepatocytic macrovesicular steatosis, lobular inflammatory cell infiltration and necrosis in both control group and MS-275 group

实验参考

体外实验*
细胞系	HDACi-treated Y79, Weri-Rb1, and Y79-LUC human RB cell lines
方法	Cell survival assays. For colorimetric analysis, cells were exposed to WST-8 Cell Proliferation Reagent (Dojindo), and absorbance was quantified after 2 h using a SpectraMax microplate reader (Molecular Devices). For bioluminescence analysis (Y79-LUC cells only), cells were exposed to 150 μg/mL D-luciferin, and plates were imaged in an IVIS Imaging System (Xenogen) using a 15-s exposure. Luminescence was quantified using Living Image software (Xenogen). For both assays, cell survival was expressed as a percentage of vehicle-treated control values.
浓度	0~100 μM
处理时间	24, 48, or 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LHβ-Tag mice model
配制	DMSO
剂量	every other day for 21 d with 20 mg/kg MS-275
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	376.4
分子式	C21H20N4O3
CAS号	209783-80-2
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	-20°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6567 mL	13.2837 mL	26.5675 mL
5 mM	0.5313 mL	2.6567 mL	5.3135 mL
10 mM	0.2657 mL	1.3284 mL	2.6567 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Saito T, et al. Osteoarthritis Cartilage. Histone deacetylase inhibitors suppress mechanical stress-induced expression of RUNX-2 and ADAMTS-5 through the inhibition of the MAPK signaling pathway in cultured human chondrocytes.

[2] Rao-Bindal K, et al. Cell Death Dis. MS-275 sensitizes osteosarcoma cells to Fas ligand-induced cell death by increasing the localization of Fas in membrane lipid rafts.

[3] Kim HN, et al. Eur J Pharmacol. MS-275, a benzamide histone deacetylase inhibitor, prevents osteoclastogenesis by down-regulating c-Fos expression and suppresses bone loss in mice.

[4] Zhan Y, et al. Free Radic Biol Med. P38 MAP kinase functions as a switch in MS-275-induced reactive oxygen species-dependent autophagy and apoptosis in human colon cancer cells.

[5] Z Y Zhang, et al. Neuroscience. MS-275, an Histone Deacetylase Inhibitor, Reduces the Inflammatory Reaction in Rat Experimental Autoimmune Neuritis

[6] Dalgard CL, et al. Clin Cancer Res. Evaluation of the in vitro and in vivo antitumor activity of histone deacetylase inhibitors for the therapy of retinoblastoma.

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