HDAC 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone deacetylases

目录号	产品名称	产品简介
M1738	Niltubacin	Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物，是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
M1742	Tubacin	Tubacin是一种高效的，选择性的，可逆的，细胞通透性的HDAC6抑制剂，IC50为4 nM。
M1780	Vorinostat	Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。
M2007	Romidepsin (FK228)	Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种大环缩肽化合物，同时也是HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。
M3988	Sulforaphane	Sulforaphane（SFN，萝卜硫素）是一种异硫氰酸盐类的天然植物化学物质，主要存在于许多十字花科蔬菜的芽中，同时也是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂，具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗凋亡的活性。此外，Sulforaphane也能抑制DAF-2介导的胰岛素/胰岛素样生长因子信号传导及其下游目标AGE-1、AKT-1/AKT-2，可用于神经退行性疾病(包括阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等)的实验研究。
M1791	Entinostat (MS-275)	Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。
M1748	LBH589 (Panobinostat)	Panobinostat (LBH589)是一种新型的，广谱的HDAC抑制剂，IC50为5 nM。
M4986	LMK-235	LMK235是一种HDAC抑制剂，之前被证明是一种新的和特异性的人HDAC4和5抑制剂，其IC50值分别为0.49 μM (A2780)和0.32 μM (A2780 CisR)。
M9638	4-Phenylbutyric acid (4-PBA)	4-Phenylbutyric acid（4-PBA）是一种HDAC的抑制剂，在2 mM时可以抑制多种非小细胞肺癌细胞。
M6176	TMP195	TMP195是一种首创的（first-in-class），选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。
M20718	Tubastatin A TFA	Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay. It is selective against all the other isozymes (1000-fold) except HDAC8 (57-fold). Tubastatin A promotes autophagy and increases apoptosis.
M20644	TH34	TH34 is a HDAC inhibitor that shows pronounced selectivity for HDACs 6, 8 and 10 over HDACs 1, 2 and 3. In a NanoBRET assay, TH34 strongly binds HDAC6, 8 and 10 with low-micromolar IC50 concentrations (HDAC6: 4.6 µM, HDAC8: 1.9 µM, HDAC10: 7.7 µM).
M20637	SKLB-23bb	SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability.
M20389	Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl	Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M13678	Resminostat hydrochloride	Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC50 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC50 值为 877 nM。
M13676	NKL 22	NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
M13675	HDACs/mTOR Inhibitor 1	HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。
M13672	AES-135	AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
M10883	RTS-V5	RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
M10819	FT895	FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3 nM。

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