Niltubacin作为Tubacin的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。
别名:MAZ-1391
Niltubacin,作为Tubacinis的非活性衍生物,是一种高效、选择性、可逆的HDAC6细胞渗透性抑制剂。组蛋白去乙酰化酶6 (HDAC6)在11种人类锌依赖的组蛋白去乙酰化酶中具有独特的结构和功能。在转化细胞(LNCaP, MCF-7)中,hdac6选择性抑制剂tubacin显著增强拓扑异构酶II抑制剂依托泊苷、阿霉素和泛hdac抑制剂SAHA (vorinostat)诱导的细胞死亡,而在正常细胞中未观察到这种作用。结核菌素的不活跃的类似物,无结核菌素,不会使转化细胞对这些抗癌药物敏感。
EMBO J. 2019 Jan 15;38(2).
Prominin-1 controls stem cell activation by orchestrating ciliary dynamics.
J Cell Biochem. 2017 Apr 27.
The HDAC6 Inhibitor Tubacin Induces Release of CD133þ Extracellular Vesicles From Cancer Cells
体外实验* | |
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细胞系 | Raji cells |
方法 | Cell adhesion assay Prior to SDF-1α (100 ng/ml) stimulation, Raji cells were treated with DMSO, NaB (1 μM), or tubacin (1 μM) for 3 hours. Then cells were plated into a 96-well plate which were precoated with Fibronectin (50 ng/ml) to allow cell adherence for 30 minutes. Subsequently cells were washed with PBS three times to remove the non-adherent cells, and adherent cells were measured by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay kit. |
浓度 | 1μM |
处理时间 | 3h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | PLD animal model 3-week-old PCK rats |
配制 | saline |
剂量 | 30 mg/kg body |
给药处理 | intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 706.85 |
分子式 | C41H42N2O7S |
溶解性(25°C) | DMSO ≥5 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.4147 mL | 7.0736 mL | 14.1473 mL |
5 mM | 0.2829 mL | 1.4147 mL | 2.8295 mL |
10 mM | 0.1415 mL | 0.7074 mL | 1.4147 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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