HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。
| 分子量 | 566.65 |
| CAS号 | 2271413-06-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 32.5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7648 mL | 8.8238 mL | 17.6476 mL |
| 5 mM | 0.353 mL | 1.7648 mL | 3.5295 mL |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8824 mL | 1.7648 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Jane L Roberts, et al. Front Oncol. Axitinib and HDAC Inhibitors Interact to Kill Sarcoma Cells
| 其他相关的HDAC产品 |
|---|
| Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。 |
| Chlamydocin
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 |
| HDAC-IN-30
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM)，HDAC2 (IC50=28.0 nM)， HDAC3 (IC50=9.18 nM)，HDAC6 (IC50=42.7 nM)，HDAC8 (IC50=131 nM)。 |
| Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC acetate是组蛋白去乙酰酶（HDAC）的一个底物，可用于HDAC活性的新型荧光检测。 |
| JPS014 TFA
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究