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Psammaplin A

目录号 M21595 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。

Psammaplin A 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。

化学性质
分子量 664.39
分子式 C22H24Br2N4O6S2
CAS号 110659-91-1
储存条件 2-8℃, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5051 mL 7.5257 mL 15.0514 mL
5 mM 0.301 mL 1.5051 mL 3.0103 mL
10 mM 0.1505 mL 0.7526 mL 1.5051 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qinxue Jing, et al. Mar Drugs. Marine-Derived Natural Lead Compound Disulfide-Linked Dimer Psammaplin A: Biological Activity and Structural Modification

[2] Raffaella Cincinelli, et al. Eur J Med Chem. Camptothecin-psammaplin A hybrids as topoisomerase I and HDAC dual-action inhibitors

[3] Malcolm W B McCulloch, et al. Bioorg Med Chem. Psammaplin A as a general activator of cell-based signaling assays via HDAC inhibition and studies on some bromotyrosine derivatives

[4] Yahong Jiang, et al. BMC Cancer. Cytotoxicity of psammaplin A from a two-sponge association may correlate with the inhibition of DNA replication

[5] J N Tabudravu, et al. Bioorg Med Chem. Psammaplin A, a chitinase inhibitor isolated from the Fijian marine sponge Aplysinella rhax

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