Citarinostat

目录号 M5259 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Citarinostat (ACY-241)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。此外，Citarinostat还能显著促进重编程。

别名：ACY-241

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 750	中国库存现货
10mg	¥ 1200	中国库存现货
25mg	¥ 2220	中国库存现货
50mg	¥ 4320	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。体内研究：在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。

实验参考

体外实验*
细胞系	A2780 ovarian cancer cells
方法	A2780 cells are cultured with vehicle or a range of ACY-241 concentrations for 24 hours prior to immunoblotting.
浓度	0.1, 0.3, 0.5, 1, 3 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female athymic nude mice (Crl:NU(NCr)-Foxn1nu)
配制
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	467.95
分子式	C24H26ClN5O3
CAS号	1316215-12-9
溶解性（25°C）	93 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.137 mL	10.6849 mL	21.3698 mL
5 mM	0.4274 mL	2.137 mL	4.274 mL
10 mM	0.2137 mL	1.0685 mL	2.137 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] North BJ, et al. PLoS One. Enhancement of pomalidomide anti-tumor response with ACY-241, a selective HDAC6 inhibitor.

[2] Huang P, et al. Oncotarget. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models.

[3] Richardson PG, et al. Pharmacol Res. Deacetylase inhibitors as a novel modality in the treatment of multiple myeloma.

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信号通路

产品类型

Citarinostat

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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