WT161

目录号 M6073 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

WT-161是有效选择性的HDAC6抑制剂，IC50值为0.40 nM。

别名：WT 161

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1120	中国库存现货
25mg	¥ 2000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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MSDS
H-NMR

产品信息

生物活性

体外研究：WT161选择性抑制HDAC6，并显着增加乙酰化α-微管蛋白（Ac-α-微管蛋白）的水平，对全球赖氨酸乙酰化影响不大。 WT161在测试的所有多发性骨髓瘤细胞系中诱导显着毒性，IC 50为1.5至4.7μM。 WT161与硼替佐米联合引发多聚泛素化蛋白和细胞应激的显着积累，其次是胱天蛋白酶激活和细胞凋亡。更重要的是，这种联合治疗在硼替佐米耐药细胞和骨髓基质细胞的存在下是有效的，已经显示介导多发性骨髓瘤细胞耐药性。体内研究：WT161以100mg / kg i.p.显示毒性，但WT161在50mg / kg i.p下耐受性良好。硼替佐米与WT161结合显示出显着的抗肿瘤效果。

实验参考

体外实验*
细胞系	MM cells
方法	Cells cultured with WT161, BTZ, and CFZ were harvested, washed, and lysed using lysis buffer, and complete protease inhibitor mixture.
浓度	1 µM
处理时间	6 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mice
配制
剂量	50–100 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	458.55
分子式	C27H30N4O3
CAS号	1206731-57-8
溶解性（25°C）	90 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1808 mL	10.9039 mL	21.8079 mL
5 mM	0.4362 mL	2.1808 mL	4.3616 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0904 mL	2.1808 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Teru Hideshima, et al. Oncotarget. HDAC6 inhibitor WT161 downregulates growth factor receptors in breast cancer

[2] Hideshima T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma.

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信号通路

产品类型

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实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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