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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2134
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Vortioxetine hydrobromide | 沃替西汀氢溴酸 | 5-HT Receptor |
Lu AA21004 | |||
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受体和SERT,IC50分别为15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM和1.6 nM。 | |||
M6058
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Vortioxetine | 沃替西汀 | 5-HT Receptor |
Lu AA 21004 | |||
Vortioxetine是一种5-HT受体的调节剂,对多种5-HT受体具有调节作用,包括激动5-HT1A受体、部分激动5-HT1B受体、拮抗5-HT3A受体(Ki = 3.7 nM)和拮抗5-HT7受体(Ki = 19 nM)。Vortioxetine还是5-HT转运体(SERT)的抑制剂,Vortioxetine对SERT的抑制作用强于传统选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs),其Ki值为1.6 nM。在动物机体内,Vortioxetine能够增强大脑中多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱、组胺和谷氨酸的神经传递,同时降低γ-氨基丁酸(GABA)的神经传递。 |